Ампициллин: инструкция по применению

Купить Ампициллин

Вещество

Латинское название вещества: Ampicillinum

Английское название: Ampicillin

Формула: C₁₆H₁₉N₃O₄S

Описание

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют:

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопичен.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, практически нерастворим в этаноле.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальные средства. Пенициллины.

Действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

Ампициллин ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении:

• широкого спектра грамположительных:
  • альфа- и бета-гемолитические стрептококки, 
  • Streptococcus pneumoniae,
  • Staphylococcus spp.,
  • Bacillus anthracis,
  • Clostridium spp., 
  • Enterococcus faecalis и большинства энтерококков, 
  • Listeria spp., 
• и грамотрицательных микроорганизмов:
  • Haemophilus influenzae,
  • Neisseria meningitidis, 
  • Neisseria gonorrhoeae,
  • Proteus mirabilis, 
  • Yersinia multocida (Pasteurella), 
  • Salmonella spp., 
  • Shigella spp., 
  • Bordetella spp.,
  • Escherichia coli, 
• аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении:

• пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., 
• всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, 
• большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., 
• Proteus vulgaris (индолпозитивный).

Фармакокинетика

При применение внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы Ампициллина, C_max достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Ампициллин плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Лекарственные формы

• таблетки,
• раствор для внутримышечного или внутривенного введения (в виде порошка).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит),
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит),
• инфекции билиарной системы (холангит, холецистит),
• хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз,
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы),
• инфекции опорно-двигательного аппарата,
• инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство),
• абдоминальные инфекции (перитонит),
• бактериальный эндокардит (профилактика и лечение),
• менингит,
• сепсис,
• коклюш,
• гонорея,
• послеродовая инфекция.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам),
• инфекционный мононуклеоз,
• лимфолейкоз,
• печеночная недостаточность,
• заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков),
• детский возраст до 1 месяца.

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При беременности и лактации

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение и дозировка

Внутрь, внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования и способ введения Ампициллина устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции.

Внутрь: разовая доза для взрослых — 0,25-0,5 г, суточная — 2–3 г.

При инфекциях среднетяжелого течения вводят взрослым в/м по 0,25–0,5 г каждые 6–8 часов, при тяжелых инфекциях — по 1–2 г каждые 4–6 часов или в/в по 0,5 г каждые 6 часов.

Детям до 1 мес не назначается, в более старшем возрасте применяют из расчета 100–200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4–6 применения.

Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5–10 дней до 2–3 нед и более).

Побочное действие

Нервная система: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Кровь: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Пищеварительная система: стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия и зуд кожи, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, артралгия, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, везикулезная сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма); дисбактериоз, кандидамикоз влагалища.

Местные реакции в месте введения: тромбофлебит, боль, эритема и/или инфильтрат (при в/м введении), флебит (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

При совместном применение Ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие).

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.

Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Особые указания

До начала терапии Ампициллином следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к Ампициллину. Терапия может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к Ампициллину микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Производители препаратов в России

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

• ОАО «Биосинтез» (г. Пенза)
• АО «Биохимик» (г. Саранск)
• ЗАО «Брынцалов-А» (г. Москва)
• ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ» (г. Хабаровск)
• ОАО “Ирбитский химфармзавод” (г. Ирбит)
• ПАО “Красфарма” (г. Красноярск)
• ОАО “Мосхимфармпрепараты” им.Н.А.Семашко” (г. Москва)
• ЗАО «ПФК Обновление» (г. Новосибирск)
• ОАО «Синтез» (г. Курган)
• ОАО “Уралбиофарм” (г. Екатеринбург)
• АО «Усолье-Сибирский химфармзавод» (Иркутская обл.)
• и другие.